Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

proizvod

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Istaknuta slika
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Hemijska svojstva:

Molecular Formula C26H29Cl2N5O3
Molarna masa 530.45
Gustina 1.36
Tačka topljenja 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (Predviđeno)
Tačka paljenja 346,7°C
Rastvorljivost Rastvorljiv u DMSO, ne u vodi
Pritisak pare 0-0Pa na 20℃
Izgled Solid
Boja prljavo bijele do svijetlosmeđe
pKa 7,63±0,10 (Predviđeno)
Stanje skladištenja sobna temp
Stabilnost Stabilan 2 godine od datuma kupovine kao što je isporučeno. Rastvori u DMSO mogu se čuvati na -20°C do 1 mjesec.
Indeks loma 1.651
In vitro studija Bosutinib ima veću selektivnost za Src od kinaza ne-Src familije, sa IC50 od 1,2 nM, i efikasno inhibira proliferaciju ćelija zavisnu od Src, sa IC50 od 100 nM. Bosutinib je značajno inhibirao proliferaciju Bcr-Abl-pozitivnih ćelijskih linija leukemije KU812, K562 i MEG-01, ali ne i Molt-4, HL-60, Ramos i drugih ćelijskih linija leukemije, sa IC50 od 5 nM, odnosno 20 nM , i 20 nM, efikasnije od STI-571. Slično STI-571, Bosutinib deluje na vlakna koja transformišu Abl-MLV i ima proliferativnu aktivnost sa IC50 od 90 nM. Pri koncentracijama od 50 nM, 10-25 nM, odnosno 200 nM, Bosutinib je izrezao Bcr-Abl i STAT5 u CML ćelijama i v-Abl fosforilaciju tirozina izraženu u vlaknima, što rezultira inhibicijom fosforilacije nizvodnog signala Bcr-Abl /Hck. Iako ne može inhibirati proliferaciju i preživljavanje stanica raka dojke, može značajno smanjiti kretanje i invaziju stanica raka dojke, IC50 je 250 nM, te poboljšati međućelijsku adheziju i membransku lokalizaciju β-katenina.
In vivo studija Bosutinib je bio efikasan kod golih miševa koji su nosili Src-transformirane ksenotransplantate vlakana i HT29 ksenotransplantate u dozi od 60 mg/kg dnevno, sa vrijednostima T/C od 18% i 30%, respektivno. Oralna primjena Bosutiniba miševima tokom 5 dana značajno je inhibirala rast K562 tumora na način ovisan o dozi. Veliki tumori su eradicirani dozom od 100 mg/kg, tretmanom dozom od 150 mg/kg tumori su uklonjeni bez toksičnosti. U poređenju sa efektom na HT29 transplantirani tumor, Bosutinib u dozi od 75 mg/kg, dva puta dnevno, mogao je inhibirati rast tumora kod golih miševa koji nose tumor presađeni Colo205, nije bilo većeg efekta nakon povećanja doze, ali 50 mg/ kg doza nije imala efekta.

Detalji o proizvodu

Oznake proizvoda

Simboli opasnosti Xi – Nadražujuće
Kodovi rizika 36 – Iritativno za oči
Sigurnosni opis 26 – U slučaju kontakta sa očima, odmah isprati sa puno vode i potražiti savet lekara.
WGK Njemačka 3
HS kod 29335990

 

Uvod

Bosutinib je dvostruki inhibitor Src/Abl sa IC50 od 1,2 nM i 1 nM, respektivno.

  • Prethodno:
  • sljedeće:
    • Napišite svoju poruku ovdje i pošaljite nam je

    srodni proizvodi